Clofazimine

Clofazimine
Structural formula of clofazimine
Space-filling model of the clofazimine molecule
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiLamprene
Đồng nghĩaN,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(1-methylethylimino)-5H-phenazin-2-amine
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682128
Mã ATC
  • J04BA01 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học70 ngày
Các định danh
Tên IUPAC
  • N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine
Số đăng ký CAS
  • 2030-63-9
PubChem CID
  • 2794
DrugBank
  • DB00845 ☑Y
ChemSpider
  • 21159573 KhôngN
Định danh thành phần duy nhất
  • D959AE5USF
KEGG
  • D00278 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1292 ☑Y
ECHA InfoCard100.016.347
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC27H22Cl2N4
Khối lượng phân tử473.396 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy210 đến 212 °C (410 đến 414 °F)
SMILES
  • CC(C)/N=c/1\cc-2n(c3ccccc3nc2cc1Nc4ccc(cc4)Cl)c5ccc(cc5)Cl
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3 KhôngN
  • Key:WDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N KhôngN
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Clofazimine, được bán dưới thương mại là Lamprene, là một loại thuốc được sử dụng cùng với rifampicin và dapsone để điều trị bệnh phong.[1] Kháng sinh này được đặc biệt sử dụng cho bệnh phong nhiều (MB) và ban đỏ nodosum leprosum.[2] Chưa có đủ bằng chứng để hỗ trợ việc sử dụng kháng sinh này cho các bệnh khác.[1] Chúng được dùng bằng cách uống.[1]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như đau bụng, tiêu chảy, ngứa, da khô và thay đổi màu da.[1] Một số tác dụng phụ khác cũng có thể có là gây sưng niêm mạc đường tiêu hóa, tăng lượng đường trong máu và nhạy cảm với ánh nắng mặt trời.[2] Vẫn chưa rõ về mức độ an toàn khi sử dụng trong giai đoạn mang thai.[1] Clofazimine là thuốc nhuộm phenazine và được cho là hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình nhân đôi DNA.[1]

Clofazimine đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1986.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 24 USD mỗi tháng.[4] Tại Hoa Kỳ, chúng không có sẵn trên thị trường nhưng có thể lấy từ Bộ Y tế và Dịch vụ Nhân sinh Hoa Kỳ.[1]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h “Clofazimine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 132. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “Clofazimine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
Kháng sinh chống chủng mycobacterium, bao gồm cả chữa bệnh lao và chất độc leprostatic (J04)
Chất ức chế acid nucleic
Rifamycin/
Chất ức chế RNA polymerase
Antifolate/DSI
ASA
Chất ức chế topoisomerase/
quinolone
Ức chế sinh tổng hợp protein
Aminoglycoside
Oxazolidone
Khang sinh polypeptide
Kháng sinh ly giải thành tế bào
Lớp Peptidoglycan
Lớp Arabinogalactan
  • Chất ức chế Ethylenediamine/arabinosyltransferase: Ethambutol#
Lớp acid mycolic
  • Ức chế tổng hợp Hydrazide/mycolic acid. Chất ức chế: Isoniazid#
  • Methaniazide
  • Others/unsorted: Thioacetazone (amithiozone)
Các loại khác/không rõ
Phối hợp
  • Rifampicin/isoniazid/pyrazinamide
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III