Bisoprolol
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Zebeta, Concor, khác |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
MedlinePlus | a693024 |
Giấy phép |
|
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | qua đường uống |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | >90% |
Liên kết protein huyết tương | 30%[2] |
Chuyển hóa dược phẩm | 50% gan, CYP2D6, CYP3A4[1] |
Chu kỳ bán rã sinh học | 10–12 giờ[3] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR/BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
ECHA InfoCard | 100.108.941 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C18H31NO4 |
Khối lượng phân tử | 325.443 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) |
|
Thủ đối tính hóa học | Racemic mixture |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Bisoprolol, được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Zebeta cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc phổ biến nhất được sử dụng cho bệnh tim.[4] Đặc biệt là trong các trường hợp như bị cao huyết áp, đau ngực do không đủ lưu lượng máu đến tim và suy tim.[4][5] Thuốc được đưa vào cơ thể qua đường uống.[4]
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi, tiêu chảy và sưng ở chân.[4] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể kể đến như làm hen suyễn trầm trọng hơn, ngăn chặn khả năng nhận biết lượng đường trong máu thấp và làm tiến triển xấu bệnh suy tim.[6] Có những lo ngại rằng sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[7] Bisoprolol thuộc họ thuốc chẹn beta và thuộc loại chọn lọc β1.[4]
Bisoprolol đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.[8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[9] Bisoprolol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 2,98 đến 4,94 USD mỗi tháng.[10] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2015, chi phí là khoảng 25 đến 50 USD một tháng.[11]
Chú thích
- ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (tháng 3 năm 1998). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 12 năm 2014.
- ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.
- ^ Leopold G (1986). “Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.
- ^ a b c d e f “Bisoprolol Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)”. www.medicines.org.uk. ngày 18 tháng 2 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 461. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Bisoprolol”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 10 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 151. ISBN 9781284057560.