SB-277011-A
{{Drugbox-lat | Verifiedfields = | verifiedrevid = 449588534 | IUPAC_name = -{Ntrans-4-[2-(6-cijano-3,4-dihidroizohinolin-2(1H)-il)etil]cikloheksil}hinolin-4-karboksamid | image = SB277011A.png | width = 260 | image2 = | width2 =
| tradename = | legal_status = | routes_of_administration =
| metabolism = | elimination_half-life = | excretion =
| CAS_number_Ref = 
Y | CAS_number = | ATC_prefix = | ATC_suffix = | PubChem = 5311096 | IUPHAR_ligand = 143 | DrugBank_Ref = Y | DrugBank = | ChEMBL_Ref = Y | ChEMBL = 85606
| C=28 | H=30 | N=4 | O=1 | molecular_weight = | smiles = c4cccc1c4nccc1C(=O)NC3CCC(CC3)CCN(CCc2c5)Cc2ccc5C#N | StdInChI_Ref = Y | StdInChI = | StdInChIKey_Ref = Y | StdInChIKey = }}
SB-277,011A je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist dopaminkog D3 receptor receptora.[1] On je oko 80-100 puta selektivniji za D3 u odnosu na D2.[2] On nije parcijalni agonist.[3]
SB-277,011A se koristi za studiranje adikcije na stimulišuće droge poput nikotina[4] i kokaina.[5][6]
Reference
- ^ Stemp G, Ashmeade T, Branch CL, Hadley MS, Hunter AJ, Johnson CN, Nash DJ, Thewlis KM, Vong AK (2000). „Design and synthesis of trans-N-4-2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethylcyclohexyl-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat”. Journal of medicinal chemistry. 43 (9): 1878—85. PMID 10794704. doi:10.1021/jm000090i.
- ^ Southam E, Lloyd A, Jennings CA, Cluderay JE, Cilia J, Gartlon JE, Jones DN (2007). „Effect of the selective dopamine D3 receptor antagonist SB-277011-A on regional c-Fos-like expression in rat forebrain”. Brain research. 1149: 50—7. PMID 17382304. doi:10.1016/j.brainres.2007.02.051.
- ^ Reavill C, Taylor SG, Wood MD, Ashmeade T, Austin NE, Avenell KY, Boyfield I, Branch CL, Cilia J (2000). „Pharmacological actions of a novel, high-affinity, and selective human dopamine D(3) receptor antagonist, SB-277011-A”. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 294 (3): 1154—65. PMID 10945872.
- ^ Le Foll B, Schwartz JC, Sokoloff P (2003). „Disruption of nicotine conditioning by dopamine D(3) receptor ligands”. Molecular psychiatry. 8 (2): 225—30. PMID 12610655. doi:10.1038/sj.mp.4001202.
- ^ Vorel SR, Ashby Jr CR, Paul M, Liu X, Hayes R, Hagan JJ, Middlemiss DN, Stemp G, Gardner EL (2002). „Dopamine D3 receptor antagonism inhibits cocaine-seeking and cocaine-enhanced brain reward in rats”. Journal of Neuroscience. 22 (21): 9595—603. PMID 12417684.
- ^ Di Ciano P, Underwood RJ, Hagan JJ, Everitt BJ (2003). „Attenuation of cue-controlled cocaine-seeking by a selective D3 dopamine receptor antagonist SB-277011-A”. Neuropsychopharmacology. 28 (2): 329—38. PMID 12589386. doi:10.1038/sj.npp.1300148.
Spoljašnje veze
Portal Medicina 
Portal Hemija
- п
- р
- у
Dopaminergici
| |||||||||
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin) |
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041 |
| |||||||||||||||||
Drugi | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||
