Fluvoxamina
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Fluvoxamina Alerta sobre risco à saúde | |
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Identificadores | |
Número CAS | 54739-18-3,(base) 61718-82-9 (Hidrogenomaleato) |
PubChem | 5324346 |
DrugBank | APRD00425 |
ChemSpider | 4481878 |
Código ATC | N06AB08 |
DCB n° | 04234 |
Propriedades | |
Fórmula química | C15H21F3N2O2 |
Massa molar | 318.32 g mol-1 |
Ponto de fusão | 120–121,5 °C (Hidrogenomaleato)[1] |
Acidez (pKa) | 8,7 (Hidrogenomaleato)[2] |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | 77% |
Via(s) de administração | oral |
Metabolismo | hepático |
Meia-vida biológica | 15,6 h |
Excreção | renal |
Classificação legal | Prescription Only (S4) (AU) Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista C1 (BR)
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Riscos na gravidez e lactação | C |
Riscos associados | |
Frases R | R22 |
Frases S | S36 |
LD50 | 1100 mg·kg-1 (Camundongo, per os)[3] |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
A fluvoxamina é uma fármaco inibidor seletivo de recaptação de serotonina e agonista do receptor sigma 1, utilizada no tratamento da depressão e do transtorno obsessivo compulsivo e transtornos de ansiedade como o transtorno de pânico e transtorno de estresse pós-traumático.
Fluvoxamina foi desenvolvido por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals, Bélgica, agora Abbott Laboratories e introduzido como Floxyfral na Suíça e Solvay na Alemanha Ocidental em 1983. Portanto, um dos primeiros ISRS a chegar no mercado.[4]
Primeira ISRS, não tricíclico aprovado pela FDA dos EUA especificamente para o tratamento do Transtorno obsessivo-compulsivo.
É uma variação de outra substância, a fluoxetina.
Transtorno Obsessivo Compulsivo
Ensaios clínicos apontam a superioridade da fluvoxamina no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo em relação as demais drogas da mesma classe.
Fluvoxamina x Clomipramina
A clomipramina foi considerada durante muito tempo a droga padrão ouro no tratamento do TOC, transtorno obsessivo compulsivo.
A superioridade da fluvoxamina em relação a clomipramina se dá pela segurança em caso de superdosagem e menor quantidade de efeitos colaterais. Porém vale ressaltar que há pacientes que se obtem melhores resultados com o uso da clomipramina.
Mecanismo de Ação
Fluvoxamina é um potente inibidor seletivo da recaptação da serotonina com 100 vezes mais afinidade pelo transportador da serotonina do que pelo transportador de noradrenalina.[5] Tem pouquíssima afinidade pelo receptor de dopamina ou outro neurotransmissor, com exceção do receptor Sigma 1.[6] Possui uma potente ação agonista nesse receptor e o com maior afinidade(36 nM) dentre os ISRS. Isso deve contribuir para os efeitos antidepressivos e ansiolíticos e também pode ter alguma eficácia em tratar os problemas cognitivos da depressão.[7]
Ligação da fluvoxamina. Quando menor a ligação maior o efeito no alvo.[8]
Alvos | ki (Nm) |
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Transportador de serotonina | 6.2 |
Transportador de norepinefrina | 1.100 |
Sigma1 | 36 |
Custo
No Brasil a fluvoxamina tem preço superior as demais drogas da mesma classe e aos antidepressivos tricíclicos. Sendo comercializada pela Abbott sob as marcas Luvox® e Revoc® e pela Biolab como Semtri®.
Contra indicações e precauções
Deve ser evitado o seu uso em simultâneo com teofilina ou aminofilina, devido ao risco do aumento da concentração destes últimos fármacos no organismo humano.
Interacções medicamentosa
Teofilina, aminofilina e com antiepilépticos.
Nomes comerciais
- Luvox
- Dumyrox
- Revoc
- Semtri
Referências
- ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 722-723, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
- ↑ «Datenblatt für Fluvoxamine maleate – Sigma-Aldrich 13.04.2008». Consultado em 1 de Abril de 2010. Arquivado do original em 29 de Setembro de 2008
- ↑ «Google Tradutor». translate.google.com.br. Consultado em 19 de junho de 2016
- ↑ «Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics». Wikipedia (em inglês). 2 de junho de 2016
- ↑ Hashimoto, Kenji (1 de setembro de 2009). «Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship». Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 9 (3): 197–204. ISSN 1875-6166. PMID 20021354
- ↑ Hindmarch, Ian; Hashimoto, Kenji (1 de abril de 2010). «Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered». Human Psychopharmacology. 25 (3): 193–200. ISSN 1099-1077. PMID 20373470. doi:10.1002/hup.1106
- ↑ «fluvoxamine» (PDF)
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