Kaptopryl
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C9H15NO3S | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 217,29 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd | biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 62571-86-2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 44093 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB01197 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | C09 AA01 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C (I trymestr) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Kaptopryl (łac. Captoprilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, stosowany w nadciśnieniu tętniczym, zastoinowej niewydolności krążenia, po zawale mięśnia sercowego, niekiedy w zespole Barttera, także w diagnostyce naczyniowonerkowego nadciśnienia tętniczego.
Mechanizm działania
Kaptopryl jest lekiem hipotensyjnym, inhibitorem konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.
- Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Mechanizm działania.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
Po podaniu doustnym wchłania się w około 60%. Frakcja związana z białkami to około 3%. Wydalany z moczem w postaci niezmienionej w 5%. Biologiczny okres półtrwania 2-3 godziny. Po podaniu doustnym działa po 1-2 godzinach. Wpływ hipotensyjny utrzymuje się do 6-12 godzin. Podany podjęzykowo działa po 15 minutach z efektem hipotensyjnym do 6 godzin.
Interakcje
Nasilenie działania hipotensyjnego przy podawaniu z lekami moczopędnymi. Leki moczopędne z grupy diuretyków oszczędzających potas podawane wraz z inhibitorami konwertazy angiotensyny (w tym kaptopril) mogą prowadzić do niebezpiecznej dla życia hiperkaliemii. Wzrost toksyczności glikozydów nasercowych, allopurinolu, soli litu.
- Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Interakcje i łączenie terapii.
Działania niepożądane
Reakcje alergiczne (wysypki skórne, rzadko neutropenia lub agranulocytoza). Zaostrzenie niektórych chorób z grupy chorób autoimmunologicznych (np. toczeń rumieniowaty układowy). Nasilenie działania leków immunosupresyjnych. Uczulenie skóry na światło. Zaburzenie smaku. Gwałtowne i większe działanie hipotensyjne – efekt pierwszej dawki. Najczęstszym objawem niepożądanym jest kaszel, spowodowany wzrostem stężenia bradykininy, prostaglandyn i peptydów opioidowych, na skutek blokady enzymów uczestniczących w ich rozkładzie.
Kaptopryl jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na lek, hipotonii, zwężenia obustronnego tętnic nerkowych, stenozy aortalnej, ciężkiej kardiomiopatii zaporowej. Przeciwwskazany jest w ciąży ze względu na teratogenne działanie na płód. Kobiety w okresie rozrodczym, zażywające kaptopril (wszystkie leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny) muszą mieć zapewnioną skuteczną antykoncepcję.
- Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Działania niepożądane.
Stosowanie
Maksymalna dawka kaptoprylu to 150 mg/dobę (z reguły mniej), przy czym leczenie rozpoczyna się od dawki 3x6,25 mg. Z uwagi na szybkie działanie i dobre wchłanianie jest także stosowany w przełomie nadciśnieniowym – optymalna jest wtedy droga podjęzykowa. Kaptopryl jest pierwszym i najlepiej zbadanym przedstawicielem swojej grupy, tym niemniej w ostatnim czasie ustępuje pola nowszym lekom o zbliżonym działaniu. Przyczyną jest krótki okres działania (6-12 godzin), co wymusza niewygodne przyjmowanie co 8 godzin. Obecność grup sulfhydrylowych jest ponadto przyczyną relatywnie częstego wywoływania nadwrażliwości.
Najczęściej stosowane preparaty to: Capoten, Captopril, Kaptopril, Tensiomin.
Przypisy
- ↑ a b c d Farmakopea Polska IX, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574, ISBN 978-83-88157-77-6 .
- ↑ a b Kaptopryl. [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2014-01-12]. (ang.).[niewiarygodne źródło?]
- ↑ Captopril, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2014-01-12] (ang.).
- ↑ Captopril, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01197 (ang.).
- ↑ Kaptopryl (nr C4042) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
Bibliografia
- Farmakologia – Podstawy farmakoterapii, podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wojciech Kostowski (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001. ISBN 83-200-2504-4.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny |
| ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniach |
| ||||||
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II |
| ||||||
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II w połączeniach |
| ||||||
C09X – Inne leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron |
|
- Catalana: 0088340