| Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
|
Loperamid |
|
IUPAC-név |
2,2-difenil-4-[4-hidroxi-4-(4-klórfenil)piperidin-1-il]-N,N-dimetilbutánamid |
Kémiai azonosítók |
CAS-szám | 53179-11-6, 34552-83-5 (hidroklorid) |
PubChem | 3955 |
DrugBank | APRD00275 |
ATC kód | A07DA03, A07DA05 |
Gyógyszer szabadnév | loperamide |
Gyógyszerkönyvi név | Loperamidi hydrochloridum, Loperamidi oxidum monohydricum |
|
SMILES |
---|
Clc1ccc(cc1)C1(O)CCN(CCC(c2ccccc2)(c2ccccc2)C(=O)N(C)C)CC1 | |
Kémiai és fizikai tulajdonságok |
Kémiai képlet | C29H33ClN2O2 |
Moláris tömeg | 477,037 g/mol (513,506 hidroklorid) |
Farmakokinetikai adatok |
Biohasznosíthatóság | bélből alig szívódik fel |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő | 9,1–14,4 óra (átlag 10,8 óra) |
Fehérjekötés | 97% |
Terápiás előírások |
Jogi státusz | OTC (US) |
GSL (UK) |
(OTC) (CA) |
Alkalmazás | orális |
A loperamid egy szintetikus piperidin-származék, diarrhoea elleni szer, amely mind a haloperidol, mind a difenoxilát szerkezetét magában hordozza.
Hatása
A loperamid a perifériás opioid-receptorok agonistája. A bélfal idegvégződésein keresztül hozza létre direkt hatását, kolinerg, non-kolinerg, opiát és non-opiát receptorokon, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. A bélfal körkörös és hosszanti simaizomzatára gyakorolt direkt hatása következtében az intestinalis tranzitidő megnövekszik, csökken a bélmotilitás, gátolja a folyadék- és elektrolit szekréciót. Megnövekszik az absorptios ráta. A bélfal iránti nagy affinitása és magas „first-pass” metabolizmusa miatt alig jut el a szisztémás keringésbe. Fokozza a béltónust, akadályozza a propulzív perisztaltikát és hasmenéskor csökkenti a béltartalom áthaladásának sebességét, a székletürítés gyakoriságát, javítja azok konzisztenciáját. A loperamid nem változtatja meg a fiziológiás flórát, és növeli az analis sphincter tónusát.
- Imodium (Janssen-Cilag)
- Lopedium
- Enterobene-ratiopharm
Hasmenésgátlók és a bél gyulladásos megbetegedéseinek gyógyszerei ( A07) |
---|
Bélfertőtlenítők | antibiotikum ( neomicin, nisztatin, natamicin, sztreptomicin, polimixin B, paromomicin, amfotericin B, kanamicin, vankomicin, kolisztin, rifaximin) · szulfonamid (ftalilszulfatiazol, szulfaguanidin, szukcinilszulfatiazol) · egyéb ( mikonazol, broxikinolin, acetarzol · nifuroxazid, nifurzid) |
---|
Bélben ható adszorbensek | |
---|
Bélmotilitást csökkentő szerek | |
---|
Bélre ható gyulladásgátló szerek | lokálisan ható kortikoszteroidok ( prednizolon, hidrokortizon, prednizon, betametazon, tixokortol, budezonid, beklometazon) · allergia elleni szerek, a kortikoszteroidokon kívül ( kromoglicinsav) · aminoszalicilsav és hasonló ágensek (szulfaszalazin, meszalazin, olszalazin, balszalazid) |
---|
Hasmenést gátló mikroorganizmusok | Saccharomyces boulardii |
---|
Egyéb hasmenést gátló gyógyszerek | |
---|
|
---|
3-methylfentanyl · 3-methylthiofentanyl · acetorphine · acetildihidrokodein · acetyldihydrocodeinone · acetylmorphone · alfentanil · allylprodine · α-methylacetylfentanyl · α-methylfentanyl · α-methylthiofentanyl · α-prodine · anileridin · bemidone · benzylmorphine · β-acetylmethadol · β-hydroxyfentanyl · β-hydroxythiofentanyl · β-4-morpholinylethylmorphine · β-prodine · β-meprodine · bezitramid · buprenorfin · butorphanol · carbetidine · carperidine · carfentanil · clonitazene · kodein · codeine-n-oxide · codeinone · cyclazocine · cyclorphan · cyprenorphine · desomorphine · dextromoramide · dextropropoxyphene · dezocine · diacetyldihydromorphine · diampromide · diethylthiambutene · difenoxin · dihidrokodein · dihidrokodeinon enol acetát · dihidrohidroxikodeinon · dihydrodesoxymorphine · dihydroetorphine · dihydroheroin · dihydroisocodeine · dihydromorphine · dimenoxadol · dimepheptanol · dimethylthiambutene · dioxaphetyl butyrate · difenoxilát · dipipanone · diprenorphine · dipropanoylmorphine · drotebanol · ethoheptazine · ethylketocyclazocine · ethylmethylthiambutene · etilmorfin · etonitazene · etorphine · etoxeridine · fentanil · furethidine · heroin · heptazone · heterocodeine · hidrokodon · hydromorphinol · hidromorfon · hidroxipetidin · ipropethidine · isomethadone · ketazocine · ketobemidone · laudanum · lefetamine · levallorphan · levo-α-acetylmethadol · levomethorphan · levomethadone · levomoramide · levorphanol · levophenacylmorphan · levopropoxyphene · loperamid · meptazinol · metazocine · metadon · methadone intermediate · metheptazine · methyldesorphine · methyldihydromorphine · metopon · monoacetylmorphine · morpheridine · morphine-n-oxide · morfin · morphinone · morphine-6-glucuronide · mppp · myorphine · nalbuphine · nalmefene · nalorphine · naloxon · naltrexone · narcotine · nicocodeine · nicodicodeine · nicomorphine · noracymethadol · norcodeine · norlevorphanol · normorphine · n-allyl-normorphine · norpipanone · o-desmethyltramadol · ohmefentanyl · omnopon · ópium · oxikodon · oxpheneridine · oxymorphone · pantopon · papaveretum · parafluorofentanyl · paregoric · pentazocine · pepap · pethidin (meperidin) · pethidine intermediate a · pethidine intermediate b · pethidine intermediate c · phenadoxone · phenampromide · phenazocine · pheneridine · phenomorphan · phenoperidine · pholcodeine · picenadol · piminodine · piritramide · prodine · proheptazine · properidine · propiram · propoxyphene · racemethorphan · racemoramide · racemorphan · remifentanil · sameridine · szemorfon · sufentanil · tetrapon · thebacon · thebaine · thiofentanyl · tilidine · tramadol · trimeperidine · zipeprol |