Gliklazid

Gliklazid
IUPAC-név
3-(3-azabiciklo[3.3.0]oktán-3-il)-1-(4-metilfenil)szulfonilkarbamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 21187-98-4
PubChem 3475
ChemSpider 3356
DrugBank APRD00460
ChEBI 31654
ATC kód A10BB09
ChEMBL 427216
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H21N3O3S
Moláris tömeg 323,41 g/mol
Megoszlási hányados 2,6
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
10,4 óra
Fehérjekötés 94%
Terápiás előírások
Alkalmazás szájon át
Veszélyek
LD50 3000 mg/tskg (egér, szájon át)

A gliclazid (INN: gliclazide) vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum,[1] melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gliclazidum néven hivatalos.

Gyógyszerhatás

A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.

Hatásai az inzulin-elválasztásra

A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.

Jegyzetek

  1. (2017) „Comparative in vitro equivalence evaluation of some local Gliclazide brands of Bangladesh”. The Pharma Innovation Journal 6, 152-157. o. [2017. március 17-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2017. augusztus 15.)  

Források

  • Diaprel Mr 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta (30x) (WEBBeteg)
  • Diaprel MR 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta (OGYI)
Sablon:OrálisAntidiabetikumok
  • m
  • v
  • sz
Orális antidiabetikumok (A10B)
Biguanidok
metformin (buformin, fenformin)
Szulfanilureák
chlorpropamide · glibenclamide (glyburide) · gliklazid · glimepiride · glipizide · glizoxepid · gliquidone · tolazamide · tolbutamide
Aalfa-glukozidáz-gátlók
acarbose · miglitol
Tiazolidin-dionok
pioglitazone · rosiglitazone · troglitazone
Meglitinidek
nateglinid · repaglinid · mitiglinid
Dipeptidil-peptidáz-4 gátlók
saxagliptin · sitagliptin · vildagliptin