Rimonabantti
![]() | |
![]() | |
Rimonabantti | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
1-(2,4-dikloorifenyyli)-5-(4-kloorifenyyli)-4-metyyli-N-piperidino-1H-pyratsoli-3-karboksamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 168273-06-1 |
ATC-koodi | A08AX01 |
PubChem CID | 104850 |
DrugBank | DB06155 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C22H21N4Cl3O |
Moolimassa | 463.79 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | Ei määritettävissä |
Proteiinisitoutuminen | Miltei 100% |
Metabolia | Hepaattinen, CYP3A4 |
Puoliintumisaika | kuudesta yhdeksään päivää normaalilla painoindeksillä, kuusitoista päivää jos BMI > 30 |
Ekskreetio | Suolisto 86% ja munuaiset 3% |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Lupatiedot | EU |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus | markkinoilta poistettu |
Antotapa | suun kautta |
Rimonabantti (rimonabant, SR141716, Acomplia) on ensimmäinen selektiivinen CB1-kannabinoidireseptorin salpaaja eli antagonisti, joka vähentää endokannabinoidijärjestelmän säätelemää ruokahalua ja kiihdyttää elimistön rasva- ja sokeriaineenvaihduntaa. Lääkkeen on myös todettu auttaneen koehenkilöitä tupakoinnin lopettamisessa. Lääkkeen kehitti ranskalainen Sanofi-Aventis -lääkeyritys, euroopan komissio hyväksyi 21. kesäkuuta 2006 rimonabantin myynnin silloisessa 25-jäsenisessä euroopan unionissa[1] ja sitä oli Suomessa saatavissa reseptilääkkeenä kauppanimellä Acomplia. Lääke vedettiin Suomen markkinoilta pois lokakuussa 2008. Ilmoitettuina perusteina olivat masentuneisuus, ahdistuneisuus, aggressiokohtaukset ja lisääntynyt itsemurhariski.[2]
Rimonabantti on tarkoitettu ylipainoisille ja lihaville, joiden painoindeksi (BMI) on yli 27 kg/m2 ja joilla on vähintään yksi sydän- ja verisuonitautien riskitekijä sekä niille, joiden painoindeksi on vähintään 30 kg/m2.
Lähteet
Aiheesta muualla
- Acomplia Resources (Arkistoitu – Internet Archive)
- Acomplia Report
- Kliinistä informaatiota lääkäreille (Arkistoitu – Internet Archive)
- Uusi laihdutuslääke Suomen markkinoille (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Rimonabant (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rimonabant (englanniksi)
- ChemBlink: Rimonabant (englanniksi)